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      • 輝瑞抗艾滋病藥物馬拉韋羅(Maraviroc)的合成

        馬拉韋羅(Maraviroc)于2007年8月6日獲FDA上市批準,于2007年9月18日通過EMA批準,2008年12月25號通過PMDA批準。該藥由輝瑞和葛蘭素史克原研,由ViiV health以商品名Selzentry?在美國上市銷售。馬拉韋羅能負向別構調節許多人類細胞表面存在的CCR5受體分子。趨化因子受體CCR5是HIV感染必須的協同受體,HIV病毒侵入宿主細胞的過程需要有CCR5受體分

        2023-05-17 hanhong

      • 2022年FDA批準的15個小分子:臨床用途及其合成

        本文列舉了2022年批準用于臨床的小分子藥物,按照批準日期的時間順序列出。值得關注的是,獲批的分子中有4個包含磺胺官能團,1個是大環,2個是甾體結構。兩種放射性同位素/造影劑和一種含氘藥物獲得批準。后者代表了未來藥物發現工作的一個創新的起點。鹵素(主要是氯化和氟化)藥物在獲批藥物中的比例仍然保持一致,這凸顯了鹵素在藥物發現中的重要性。除了兩種具有類固醇結構的藥物外,所有結構都至少含有一個芳環。01

        2023-05-16 hanhong

      • 2022年FDA批準上市的小分子化學創新藥及合成路線

        前言2022年美國食品藥品監督管理局(美國FDA)經過藥物評估和研究中心(Center for Drug Evaluation and Research,CDER)審評共批準23個新分子實體(New Molecular Entity,NME)上市(按新藥上市許可申請(NDA)統計)。這23個新分子實體種包括17個小分子藥物、1個RNAi藥物、1種核放射配體療法,2個多肽,2個造影劑。藥物詳細信息見

        2023-05-16 hanhong

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